Nimesulida

Identificação do medicamento

NIMESULIDA Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Gel 20mg/g nimesulida - gel - Bula para o paciente 1 nimesulida Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

Apresentação

Gel.

Embalagem contendo 1 bisnaga com 40g.

Via de administração: dermatológica

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos

Composição

Cada grama do gel contém: nimesulida..................................................................................................................................................20mg excipientes q.s.p..............................................................................................................................................1g (propilenoglicol, álcool isopropílico, cremophor RH-40, carbômer, trolamina, composto de fenoxietanol e parabenos, ácido clorídrico e água). nimesulida - gel - Bula para o paciente 2

Para que este medicamento é indicado?

A nimesulida gel é um anti-inflamatório e analgésico indicado para o tratamento local de inflamações e dores em geral.

Como este medicamento funciona?

A nimesulida gel é um anti-inflamatório e analgésico. Ela inibe substâncias que promovem a inflamação e a dor e com isso alivia a dor e diminui o edema (inchaço) no local inflamado.

Quando não devo usar este medicamento?

A nimesulida gel não deve ser utilizada por pacientes alérgicos a qualquer componente da fórmula, ao ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios.

A nimesulida gel não deve ser usada em pele rachada, aberta ou com infecção local, em feridas ou queimaduras.

A nimesulida gel não deve ser usada junto com outros cremes dermatológicos.

O uso de nimesulida gel não é recomendado em mulheres grávidas ou em fase de amamentação, a não ser sob supervisão médica.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Alguns pacientes mais sensíveis ao medicamento podem apresentar reações alérgicas no local da aplicação, como inchaço, irritação e descamação da pele. Em casos excepcionais podem ocorrer reações alérgicas como asma.

A nimesulida gel deve ser aplicada unicamente em superfícies corporais intactas e saudáveis. Não usar o produto em feridas, queimaduras, lesões abertas e infeccionadas ou outras condições semelhantes. Evitar o contato com os olhos e mucosas. Em caso de contato acidental com os olhos, enxaguar imediatamente com água.

O uso de nimesulida gel pode manchar as roupas. Caso a roupa tenha contato com o produto, recomenda-se lavá-la com água quente e sabão neutro. A nimesulida gel é de uso externo e não deve ser ingerida.

Tratamento concomitante com anti-inflamatórios não-esteroidais via oral deve ser evitado.

Visto que com outros anti-inflamatórios não-esteroidais tópicos pode ocorrer sensação de queimação e excepcionalmente fotodermatite (reações anormais da pele causadas pela exposição à luz), deve-se prestar uma atenção especial após o tratamento com nimesulida gel também.

Nenhuma interação de nimesulida gel e outros medicamentos é conhecida ou esperada após aplicação dermatológica.

Os efeitos adversos podem ser reduzidos utilizando-se a menor dose eficaz durante o menor período possível.

O uso de nimesulida gel não é recomendado para gestantes e mulheres em fase de amamentação, pois não há até o momento evidências adequadas disponíveis para avaliar a sua segurança.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em populações especiais: pacientes com sangramento gastrintestinal, úlcera péptica ativa ou suspeita, disfunção hepática ou renal grave, problemas graves de coagulação ou insuficiência cardíaca severa não controlada devem ser tratados com cautela.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

A nimesulida apresenta-se como gel homogêneo, de cor levemente amarelada e isento de grumos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. nimesulida - gel - Bula para o paciente 3 Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Como devo usar este medicamento?

A nimesulida gel deve ser aplicada sobre o local afetado duas vezes ao dia, massageando levemente até que a cor do medicamento desapareça. Siga corretamente o modo de usar, caso os sintomas não melhorem, entre em contato com seu médico. Nas primeiras horas após a aplicação de nimesulida gel, recomenda-se não lavar o local.

A nimesulida gel é para uso externo e não deve ser ingerida. Lavar as mãos após o uso.

Duração do tratamento: 7 a 15 dias. Caso os sintomas não melhorem, entre em contato com seu médico.

Em caso de irritação local, deve-se suspender o tratamento.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Use a medicação assim que se lembrar. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

A probabilidade de ocorrência de eventos adversos sistêmicos com o uso dermatológico de nimesulida gel é mínima.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): coceira e vermelhidão no local da aplicação.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações alérgicas, tais como asma, inchaço no rosto de natureza alérgica e vermelhidão no corpo todo.

Reações cuja incidência não está determinada: inchaço, aparecimento de pequenas bolhas e descamação da pele.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Não foram descritos sintomas de superdose com nimesulida gel, pois a aplicação dermatológica resulta em concentrações sanguíneas muito abaixo das encontradas após a administração do medicamento por via oral. Em caso de ingestão acidental, entre imediatamente em contato com seu médico, ou procure um pronto-socorro informando a quantidade ingerida, horário da ingestão e os sintomas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. nimesulida - gel - Bula para o paciente 4

Dizeres legais

Registro M.S. nº 1.5584.0063 Farm. Responsável: Raquel Letícia Correia Borges - CRF-GO nº 6.248.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Registrado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 3 - Quadra 2-C - Módulo 01-B - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-015 C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 - Indústria Brasileira Fabricado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020 nimesulida - gel - Bula para o paciente 9

Identificação do medicamento

NIMESULIDA Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Gel 20mg/g nimesulida - gel - Bula para o profissional da saúde 1 nimesulida Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Apresentação

Gel.

Embalagem contendo 1 bisnaga com 40g.

Via de administração: dermatológica

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos

Composição

Cada grama do gel contém: nimesulida.............................................................................................................................................. 20mg excipientes q.s.p.......................................................................................................................................... 1g (propilenoglicol, álcool isopropílico, cremophor RH-40, carbômer, trolamina, composto de fenoxietanol e parabenos, ácido clorídrico e água). nimesulida - gel - Bula para o profissional da saúde 2

Indicações

A nimesulida gel é indicada para o tratamento da dor e dos processos inflamatórios de tendões, ligamentos, músculos e articulações devido a traumatismos como: torções, contusões e distensões.

A nimesulida gel é indicada como auxiliar no tratamento de osteoartrite e artrite reumatoide.

Resultados de eficácia

Estudos clínicos avaliaram a eficácia da nimesulida gel tanto na concentração de 2% quanto na concentração de 1%.

Estudo clínico não comparativo avaliou a eficácia da nimesulida gel a 2%, no tratamento dermatológico de lesões decorrentes da prática esportiva. Quarenta e sete pacientes participaram do estudo. A nimesulida foi aplicada no local da lesão duas vezes ao dia por 7 dias e os pacientes passaram por uma avaliação médica basal (V1) e no 3º (V2) e 7º (V3) dias de tratamento. A avaliação médica mostrou melhora estatisticamente significante nos seguintes sintomas, quando comparados V1 e V3: dor ao repouso (p<0,001), dor a movimentação ativa (p<0,001), dor a movimentação passiva (p<0,001), limitação da movimentação (p<0,001) e edema (p<0,001). Segundo o diário preenchido pelos pacientes, houve melhora nos seguintes sintomas, quando comparadas V1 e V3: dor espontânea em repouso (p<0,001), dor a movimentação ativa e passiva (p<0,001), limitação da movimentação (p<0,001), edema (p<0,001) e contato doloroso (p<0,001) 1.

Dois estudos avaliaram a eficácia de nimesulida gel (1%) em concentração inferior a este medicamento e também mostraram eficácia (2, 3).

Sengupta et al (1998) 2 comparou a analgesia proporcionada pela nimesulida gel 1%, diclofenaco 1% e piroxicam 0,5% em 36 voluntários saudáveis do sexo masculino. Os voluntários realizaram o teste 12 vezes, sendo 6 com o uso de um dos medicamentos e 6 com o placebo. Como estimulo doloroso foi utilizada uma versão modificada do Hollander test. O grau de dor foi avaliado através da Visual Analoge Scale (VAS) e de uma escala de dor de 10 pontos. A dor foi avaliada imediatamente antes e 15 min, 30 min, 60 min, 120 min e 240 min após o estímulo doloroso. A escala de dor de 10 pontos mostrou que a nimesulida proporcionou analgesia superior ao diclofenaco e piroxicam (p<0,05) em todos os pontos avaliados exceto aos 60 min. A VAS mostrou que a nimesulida foi superior aos outros anti-inflamatórios aos 120 min (p<0,05). Quando descontada a ação do placebo, a nimesulida foi superior aos demais tratamentos aos 15 min, 30 min e 120 min (p<0,01). A melhora total da dor, avaliada pelo cálculo da área sob a curva da medida com desconto da ação do placebo, mostrou que a analgesia total proporcionada pela nimesulida foi superior à dos outros anti-inflamtórios (p<0,01).

A eficácia da nimesulida gel 1% no tratamento da osteoartrite (OA) foi estudada em 70 pacientes com OA de joelho 3. Os pacientes foram divididos em dois grupos (49 no grupo tratamento e 21 no grupo placebo). Os sintomas da OA foram avaliados através da McMaster Universities OA index (WOMAC), a qualidade de vida através do Nottingham Health Profile (NHPD) e a satisfação do paciente e do médico através de uma escala verbal. Os participantes aplicaram o medicamento ou o placebo na pele sobre a patela 3 vezes ao dia por 30 dias. A escala WOMAC mostrou melhora significativa nos 3 parâmetros e no escore global, entre as avaliações pré e pós-tratamento no grupo nimesulida (p<0,001). Não houve diferença entre as medidas pré e pós no grupo placebo. A nimesulida foi superior ao placebo apenas no escore global (p=0,03). Na escala NHPD, houve melhora entre pré e pós-tratamento nas medidas de nível de energia, dor e mobilidade física (p<0,01) para o grupo que usou nimesulida. No grupo placebo e na comparação entre os grupos tratamento e placebo não houve diferença significativa. Os escores de satisfação com o tratamento do médico e do paciente foram significativamente maiores no grupo nimesulida do que no grupo placebo (3).

Referências Bibliográficas:

1. Marczyk LRS, et al. Multicentric study of Nimesulide gel 2% in the topic treatment of sportive injuries. RBM - Rev Bras Med. 2001;58 (1-2):79-85.

2. Sengupta S, et al. Analgesic eficacy and pharmacokinetics of topical nimesulide gel in healthy human volunteers: double-blind comparison with piroxicam, diclofenac and placebo. Eur J Clin Pharmacol. 1998;54:541-7.

3. Ergün H, etal. Efficacy and safety of topical nimesulide in the treatment of knee osteoarthritis. J Clin Rheumatol. 2007;13:251–5. nimesulida - gel - Bula para o profissional da saúde 3

Características farmacológicas

Farmacodinâmica: a nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, analgésico e antipirético.

A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase.

Adicionalmente a nimesulida tem um efeito scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histamina dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.

Farmacocinética: quando a nimesulida gel é aplicada dermatologicamente, as concentrações plasmáticas de nimesulida são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única aplicação de 200mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77ng/mL, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, 4-hidroxinimesulida.

Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de nimesulida gel, a nimesulida tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele.

A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal (65%), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas. Sua meia-vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2% (20mg/g).

A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20% para o gel a 2% (20mg/g).

Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos. As concentrações plasmáticas, que podem ser alcançadas ao combinar nimesulida gel com dosagem de 100mg de nimesulida por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.

A nimesulida gel exerce um controle eficaz sobre os efeitos nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos nos sítios de inflamação, permitindo o ajuste individual da dose e a redução da dose de anti-inflamatório que se administra por via oral.

A nimesulida gel alivia a dor, diminui o edema e reduz o tempo de recuperação da área afetada.

Dados pré-clínicos de segurança: foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da nimesulida gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a nimesulida gel é bem tolerada.

Contraindicações

Hipersensibilidade conhecida à nimesulida ou aos demais componentes do produto.

Uso em pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico ou a outros fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais.

Uso em superfícies onde a pele esteja rachada ou aberta ou com infecção local. Uso em queimaduras e feridas.

Não usar em olhos e mucosas.

Uso simultâneo com outros cremes dermatológicos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Atualmente não se tem estudos do uso de nimesulida gel em mulheres grávidas, portanto, como para os demais anti-inflamatórios não-esteroidais, o uso durante a gravidez não é recomendado.

Até o momento não há informação disponível sobre a excreção da nimesulida no leite materno, portanto, esta não deve ser administrada a lactantes.

Advertências e precauções

A nimesulida gel deve ser aplicada unicamente na pele, em superfícies corporais intactas e saudáveis (ausência de feridas e lesões abertas). Evitar o contato com os olhos e mucosas. Em caso de contato acidental com os olhos e mucosas, lavar imediatamente com água.

A nimesulida gel é para uso externo e não deve ser ingerido.

Lavar as mãos após aplicação do produto. nimesulida - gel - Bula para o profissional da saúde 4 A nimesulida gel não deve ser utilizada com técnicas oclusivas.

Os efeitos adversos podem ser reduzidos utilizando-se a menor dose eficaz durante o menor período possível.

Visto que a absorção sistêmica de nimesulida gel é insignificante, eventos adversos sistêmicos são improváveis. Entretanto, pacientes com sangramento gastrintestinal, úlcera péptica ativa ou suspeita, disfunção hepática ou renal grave, problemas graves de coagulação ou insuficiência cardíaca severa não controlada devem ser tratados com cautela.

Tratamento concomitante com anti-inflamatórios não-esteroidais via oral deve ser evitado.

Visto que com outros anti-inflamatórios não-esteroidais dermatológicos pode ocorrer sensação de queimação e excepcionalmente fotodermatite, deve-se prestar uma atenção especial após o tratamento com nimesulida gel também. Os doentes devem ser orientados a evitar exposição direta à luz solar de modo a reduzir o risco de fotossensibilidade.

Após a aplicação tópica de nimesulida gel não se deve utilizar cremes umectantes, bronzeadores ou substâncias que contenham álcool, pois existe a possibilidade de se manchar a roupa. Caso isto ocorra lave a roupa com água quente.

Nas primeiras horas após a aplicação do medicamento, recomenda-se que o local não seja lavado.

Caso a nimesulida gel entre em contato com a roupa, deve-se lavá-la com água quente e sabão neutro.

Nos tecidos á base de poliamida em contato com a nimesulida gel, podem surgir manchas amareladas ao serem lavados com sabão alcalino. Nestes casos, a cor amarelada é removida facilmente após a lavagem do tecido e o enxágue sob água corrente.

Uso na gravidez e lactação: não foram relatadas, até o momento, evidências teratogênicas com o uso de nimesulida gel, nem foi detectada a sua excreção no leite materno, porém seu emprego não é aconselhado durante os períodos de gravidez e lactação.

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício. Quando utilizado, pode ser necessária monitorização clínica e/ou laboratorial do lactente.

Categoria de risco C para a gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em pacientes idosos: não há, até o momento, estudos adequados relacionando a idade com o uso do produto.

Uso em crianças: ainda não foram estabelecidas as recomendações posológicas e indicações para o uso de nimesulida gel para crianças menores de 12 anos.

Interações medicamentosas

Até o momento não se observou a existência de interações medicamentosas entre nimesulida gel e outros medicamentos.

Alterações de exames laboratoriais: até o momento, não existem relatos de que a nimesulida gel cause alterações em exames laboratoriais.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

A nimesulida apresenta-se como gel homogêneo, de cor levemente amarelada e isento de grumos.

Antes de usar, observar o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Adultos: nimesulida gel deve ser aplicada localmente sobre a pele duas vezes ao dia. Uma fina camada do gel deve ser espalhada uniformemente sobre a zona afetada até que a cor do medicamento desapareça.

Duração do tratamento: 7 a 15 dias. Caso os sintomas não melhorem, entre em contato com seu médico.

Nas primeiras horas após a aplicação de nimesulida gel, recomenda-se não lavar o local. nimesulida - gel - Bula para o profissional da saúde 5 Lavar as mãos após o uso.

Reações adversas

A probabilidade de ocorrência de eventos adversos sistêmicos com o uso dermatológico de nimesulida gel é mínima.

Reações comuns (>1/100 e <1/10): prurido e eritema no local da aplicação.

Reações muito raras (<1/10.000): reações de hipersensibilidade, tais como asma, edema angioneurótico e exantema generalizado.

Reações cuja incidência não está determinada: edema, aparecimento de pápulas ou vesículas e descamação da pele.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.

Superdose

Intoxicação com nimesulida, como resultado de aplicação dermatológica de nimesulida gel não é esperada, principalmente porque os maiores níveis plasmáticos de nimesulida após a aplicação de nimesulida gel estão muito abaixo daqueles encontrados após a administração sistêmica de nimesulida.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. nimesulida - gel - Bula para o profissional da saúde 6

Dizeres legais

Registro M.S. nº 1.5584.0063 Farm. Responsável: Raquel Letícia Correia Borges - CRF-GO nº 6.248.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Registrado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 3 - Quadra 2-C - Módulo 01-B - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-015 C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 - Indústria Brasileira Fabricado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020 nimesulida - gel - Bula para o profissional da saúde 7