Trometamol Cetorolaco

Identificação do medicamento

trometamol cetorolaco Hipolabor Farmacêutica Ltda.

Solução Injetável 30 mg/mL trometamol cetorolaco Medicamento Genérico, Lei n° 9.787, de 1999

Forma farmacêutica:

Solução injetável

Apresentações

30 mg/mL – Caixa contendo 50 ampolas de 1 mL

Uso intravenoso e intramuscular

Uso adulto e pediátrico acima de 16 anos

Composição

Cada mL de solução injetável contém: trometamol cetorolaco.............................................................................................................................................................30 mg Veículo q.s.p .............................................................................................................................................................................1 mL (álcool etílico, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água para injetáveis)

Informações ao paciente

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações a seguir. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, por favor, informe ao seu médico.

Para que este medicamento é indicado?

O trometamol cetorolaco está indicado para o controle, em curto prazo, da dor aguda, de intensidade moderada a intensa, que necessite de potência para combatê-la equivalente à de um opioide (por exemplo, morfina), como, por exemplo, ocorre nos pós-operatórios, cólica renal, dor lombar, cólica biliar, entre outros. O trometamol cetorolaco não está indicado para dor crônica (de longa duração).

Como este medicamento funciona?

O trometamol cetorolaco é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), com potente capacidade de reduzir a dor, além de controlar a inflamação e a febre. Não apresenta efeito significativo sobre o sistema nervoso central, não causa sedação (diminuição dos níveis de consciência), nem tem efeito calmante. O efeito máximo ocorre, aproximadamente, cinco minutos após administração pela veia (intravascular) e 50 minutos após administração no músculo (intramuscular). O medicamento é metabolizado no fígado e eliminado na urina (92%) e nas fezes (6%).

Quando não devo usar este medicamento?

Você não deverá usar trometamol cetorolaco se for alérgico ao trometamol cetorolaco ou a qualquer substância contida na ampola. Informe a seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes ou durante o tratamento. Se você apresenta alergia a outros anti-inflamatórios não esteroides ou ao ácido acetilsalicílico (Aspirina) ou outros inibidores da síntese de prostaglandinas (ibuprofeno e piroxicam), não deve usar trometamol cetorolaco. O trometamol cetorolaco é contraindicado durante o trabalho de parto e o parto. Você não deverá aplicar trometamol cetorolaco se estiver com sangramento cerebrovascular suspeito ou confirmado ou for submetido à hemostasia incompleta (quando não se consegue estancar o sangue) ou em casos em que você esteja sob o risco de sangramento. O trometamol cetorolaco está contraindicado para a prevenção da dor em grandes cirurgias e durante cirurgias, por causa do aumento do risco de sangramento. Se você tem história de sangramento ou perfuração gastrintestinal, úlcera péptica ou hemorragia digestiva recorrente (dois ou mais episódios distintos e comprovados de ulceração ou sangramento), não deve usar trometamol cetorolaco, assim como os outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs). Se você for portador de insuficiência cardíaca grave, não poderá tomar trometamol cetorolaco nem outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs). Se você for portador de insuficiência renal moderada ou grave ou estiver sob risco de insuficiência renal devido à redução da volemia (volume total de sangue circulante) ou desidratação, você não poderá usar trometamol cetorolaco por causa do risco de toxicidade renal. O trometamol cetorolaco não deve ser usado para administração neuroaxial (epidural ou espinhal), ou seja, na “espinha”, por causa de seu componente alcoólico. Você não deve tomar trometamol cetorolaco se estiver usando ácido acetilsalicílico ou outros AINEs. As associações entre trometamol cetorolaco e oxipenfilina e entre trometamol cetorolaco e probenecida são contraindicadas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 16 anos de idade.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Este medicamento é contraindicado em caso de suspeita de dengue, pois pode aumentar o risco de sangramentos.

Não use este medicamento caso tenha problemas no estômago.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Efeitos hematológicos: O trometamol cetorolaco prolonga o tempo de sangramento. Diferentemente dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24 a 48 horas depois que o tratamento com trometamol cetorolaco é suspenso. Se você tem distúrbios de coagulação, seu médico deverá acompanhar essa situação com exames regulares.

Se você estiver fazendo o uso de anticoagulantes (por exemplo: varfarina, heparina e dextran), converse com o seu médico, pois será necessário um monitoramento rigoroso da sua coagulação (ver item “Principais interações medicamentosas”).

Retenção hídrica/ sódio em condições cardiovasculares e edema: se você apresenta descompensação cardíaca, pressão alta ou condições similares, converse com o seu médico, pois você deverá usar trometamol cetorolaco com cuidado, uma vez que poderá ocorrer retenção de líquidos, pressão alta e edema (inchaço).

Reações cutâneas: reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo descamação da pele, síndrome de Stevens-Johnson (reação a medicamentos que provoca bolhas na pele e também nas mucosas) e necrólise epidérmica tóxica (também desencadeada em geral por medicamentos, provoca necrose de grandes áreas da pele com descamação extensa), foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs. Você deve ficar atento (a), principalmente durante o início do tratamento com trometamol cetorolaco, ao aparecimento de erupção cutânea, lesão nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade ou alergia. Ao primeiro sinal de reação alérgica, você deve descontinuar o uso de trometamol cetorolaco.

Ulceração, sangramento e perfuração gastrintestinais: esses efeitos podem ser fatais se você estiver sendo tratado com qualquer dos AINEs, incluindo trometamol cetorolaco, a qualquer tempo do tratamento, com ou sem sintomas de alerta ou história pregressa de eventos gastrintestinais graves. Nesses casos, seu médico deverá considerar a associação com agentes protetores da mucosa gástrica (por exemplo: misoprostol ou omeprazol). Caso você seja portador de doenças inflamatórias intestinais (colite ulcerativa e doença de Crohn), o seu médico deverá administrar com cautela os AINEs, incluindo trometamol cetorolaco, pois pode ocorrer agravamento dessas doenças. Se você tem histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente se for idoso, você deve relatar qualquer sintoma abdominal incomum ao seu médico (especialmente sangramento gastrintestinal).

Caso ocorram sangramentos ou perfurações gastrintestinais, o tratamento com trometamol cetorolaco deverá ser suspenso. A maioria dos eventos gastrintestinais fatais associados aos anti-inflamatórios não esteroides ocorreu em pacientes debilitados e / ou idosos. O risco de ocorrer sangramento gastrintestinal clinicamente importante depende da duração do tratamento e da dose, principalmente em pacientes idosos que recebam dose diária média superior a 60 mg/dia. A história pregressa de doença ulcerativa péptica aumenta a possibilidade do desenvolvimento de complicações gastrintestinais durante a terapia com trometamol cetorolaco. Se você está sendo tratado com corticoides orais (prednisona), anticoagulantes (por exemplo, varfarina), inibidores seletivos da recaptação de serotonina (fluoxetina) ou agentes antiplaquetários (ácido acetilsalicílico), seu médico deverá ser informado (ver item “Principais interações medicamentosas”).

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares: Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de coxibes e alguns AINEs (principalmente em altas doses) pode estar associado a pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo: infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral), principalmente em altas doses. Apesar do cetorolaco não ter aumentado os eventos trombóticos, como infarto do miocárdio, não há dados suficientes para excluir esse risco. Se você estiver com pressão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva leve a moderada, doença arterial coronariana, doença arterial periférica e / ou distúrbio cérebro vascular, você só deverá ser tratado com trometamol cetorolaco após avaliação cuidadosa pelo seu médico. Seu médico deve avaliar criteriosamente o uso do medicamento caso você apresente fatores de risco para doenças cardiovasculares, como hipertensão, hiperlipidemia (concentração elevada de colesterol ou triglicerídeo no sangue), diabetes mellitus e tabagismo.

Efeito renal: como outros AINEs, trometamol cetorolaco deve ser usado com cautela caso você seja portador de insuficiência renal (ou história de doença renal), hipovolemia (baixa do volume de sangue circulante), insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, faça uso de diuréticos e seja idoso, pois pode ocorrer toxicidade renal. A suspensão de trometamol cetorolaco é geralmente seguida do retorno da função renal ao estado pré-tratamento. Assim como outras drogas que inibem a síntese de prostaglandinas renais, podem ocorrer após uma dose de trometamol cetorolaco sinais de insuficiência renal, como elevação de creatinina e potássio, dentre outros.

Efeitos anafiláticos: ocorrem principalmente, mas não exclusivamente, em pacientes com história de hipersensibilidade (alergia) ao ácido acetilsalicílico (alergia), outros AINEs ou trometamol cetorolaco e incluem, mas não estão limitados a: anafilaxia (reação muito grave, que inclui choque e parada respiratória, podendo levar à morte se não for tratada imediatamente), broncoespasmo (contração involuntária das paredes dos brônquios), rubor, erupção cutânea, hipotensão (pressão arterial baixa demais), edema laríngeo (inchaço da laringe, que pode prejudicar a respiração) e angioedema (inchaço que ocorre embaixo da pele, em geral na face, podendo impedir a respiração). O trometamol cetorolaco deve ser usado com cautela se você tem história de asma (crises de chiado no peito e falta de ar), síndrome completa ou parcial de pólipo nasal (tumores benignos da mucosa nasal que entopem as narinas, dificultando a respiração), angioedema (inchaço no tecido abaixo da pele que ocorre geralmente na face, podendo afetar também a laringe e dificultar a respiração) e broncoespasmo (contração dos brônquios, que provoca chiado no peito e falta de ar). Utilize sempre a via de administração recomendada.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: durante o tratamento com trometamol cetorolaco, você não deve dirigir veículo ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.

Pacientes idosos: você poderá apresentar uma maior frequência de efeitos indesejáveis em relação aos pacientes mais jovens.

Fertilidade: trometamol cetorolaco e outros medicamentos de sua classe terapêutica podem prejudicar a fertilidade, e seu uso não é recomendado caso você esteja tentando engravidar.

Gravidez e lactação Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

O trometamol cetorolaco não deve ser utilizado durante a amamentação. Informar ao médico se estiver amamentando.

Até o momento, não há informações de que trometamol cetorolaco possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.

A duração do tratamento à base de cetorolaco se restringirá a:

Injetável: não deve ser superior a 2 dias.

As doses se restringirão a:

Dose máxima para jovens: 90 mg/dia.

Dose máxima para idosos: 60 mg/dia.

O tratamento deve ser iniciado em ambiente hospitalar.

Principais interações medicamentosas: você deve utilizar trometamol cetorolaco com cuidado quando combinado com os seguintes medicamentos: anticoagulantes (que diminuem a coagulação do sangue) (por exemplo: varfarina, heparina, dextran), lítio (medicamento usado em algumas doenças psiquiátricas), diuréticos (medicamentos destinados a aumentar a quantidade de urina eliminada (por exemplo: furosemida e hidroclorotiazida), medicamentos para pressão alta (por exemplo: captopril, candesartana), metotrexato (usado em algumas doenças reumatológicas), antiplaquetários (dificultam a atividade das plaquetas e assim diminuem a coagulação do sangue) (por exemplo: ácido acetilsalicílico) e medicamentos antidepressivos (por exemplo: fluoxetina).

Abuso / dependência: trometamol cetorolaco é isento de potencial de dependência. Não foram observados sintomas de abstinência após sua descontinuação abrupta.

Este medicamento contém 10% de álcool (etanol) e pode causar intoxicação, especialmente em crianças.

O tratamento com este medicamento não deve se prolongar por mais de 3 dias, devido ao aumento do risco de ocorrência de graves efeitos renais, cardiovasculares e gastrintestinais.

Não tome este medicamento por período maior do que está recomendado na bula ou recomendado pelo médico, pois pode causar problemas nos rins, estômago, intestino, coração e vasos sanguíneos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Armazenar em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C). Proteger da luz.

Aspectos físicos: Ampola de vidro âmbar contendo 1 mL.

Características organolépticas: cor amarelada e alaranjada, odor característico, livre de material particulado.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Estabilidade de trometamol cetorolaco solução injetável após diluição:

O trometamol cetorolaco solução injetável mantém-se estável por aproximadamente 24 horas, após diluição com solução de cloreto de sódio 0,9% (soro fisiológico) e dextrose (soro glicosado) 5%, quando armazenado em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C), protegido da luz.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Modo de usar O trometamol cetorolaco pode ser administrado por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV).

Cuidados de administração O trometamol cetorolaco pode ser usado por via intramuscular (IM), em dose única ou doses múltiplas, e por via intravenosa (IV), em bolus ou infusão. A administração intramuscular deve ser feita de forma lenta e profunda no músculo. Para as doses intravenosas em bolus, o tempo de administração deve ter o período mínimo de 15 segundos. Para a administração das doses por infusão intravenosa, trometamol cetorolaco é compatível com solução de cloreto de sódio 0,9% (soro fisiológico) e dextrose (soro glicosado) 5%. A concentração recomendada de trometamol cetorolaco é de 30 mg/50ml para ambas as soluções citadas.

Após o preparo da solução diluída, utilizar num prazo máximo de 24 horas. Estas soluções quando misturadas nas soluções IV que contém garrafas ou bolsas-padrão de administração, são compatíveis com aminofilina, cloridrato de lidocaína, sulfato de morfina, cloridrato de eperidina, cloridrato de dopamina, insulina regular humana e heparina sódica. A compatibilidade com outras drogas é desconhecida.

Observações especiais Incompatibilidades O trometamol cetorolaco não deve ser misturado em pequeno volume (por exemplo, em uma seringa) com sulfato de morfina, cloridrato de petidina, cloridrato de prometazina ou cloridrato de hidroxizina, uma vez que ocorrerá precipitação do medicamento. Informe seu médico se estiver tomando outros medicamentos e quais são eles. Não use nem misture medicamentos por conta própria.

Duração do tratamento Em adultos e crianças acima de 16 anos, a duração máxima de trometamol cetorolaco IM ou IV não deve exceder dois dias, por causa da possibilidade de aumento de eventos adversos com o uso prolongado.

Posologia

• Dose única:

Pacientes com menos de 65 anos - uma dose de 10 a 60 mg IM ou 10 a 30 mg IV.

Pacientes a partir de 65 anos ou com insuficiência renal - uma dose de 10 a 30 mg IM ou 10 a 15 mg IV.

Crianças a partir de 16 anos - uma dose de 1,0 mg/kg IM ou 0,5 a 1,0 mg/kg IV.

• Doses múltiplas:

Pacientes com menos de 65 anos - a dose máxima diária não deve exceder 90 mg, com 10 a 30 mg IM a cada 4 - 6 horas ou 10 a 30 mg IV em bolus.

Pacientes a partir de 65 anos ou com insuficiência renal – a dose máxima diária não deve exceder 60 mg para idosos e 45 mg para pacientes com insuficiência renal, com 10 a 15 mg IM, a cada 4 – 6 horas ou 10 a 15 mg IV, a cada 6 horas.

Crianças a partir de 16 anos - a dose máxima diária não deve exceder 90 mg para crianças acima de 16 anos de idade e 60 mg para pacientes com insuficiência renal e pacientes com menos de 50 kg. Os ajustes de dose podem ser considerados dependendo do peso corporal. 1,0 mg/kg IM ou 0,5 a 1,0 mg/kg IV, seguido de 0,5 mg/kg IV a cada 6 horas.

Orientações para abertura da ampola:

A ampola de trometamol cetorolaco solução injetável possui sistema de quebra que facilita sua abertura. Este sistema de quebra pode ser por meio de anel de ruptura (Vibrac) ou ponto único (OPC).

No sistema de anel de ruptura (Vibrac) há um anel aplicado no gargalo da ampola composto por tinta específica que fragiliza o vidro e facilita a ruptura neste local.

No sistema de ponto único (OPC) há um ponto de tinta comum que tem função de orientar o local de apoio para que se faça a força que irá gerar o rompimento da ampola no gargalo. Neste caso o gargalo não possui anel de tinta, porém, possui uma incisão superficial (fio cut) que facilita a ruptura neste local.

Siga as orientações abaixo para realizar a abertura da ampola de forma correta.

Anel de ruptura (Vibrac):

1. Segure a ampola inclinada em um ângulo de 45°.

2. Posicione os dedos polegares no gargalo da ampola, onde possui o anel de ruptura, que corresponde ao local indicado para rompimento.

3. Posicione os dedos indicadores na haste e no corpo da ampola, de forma que o gargalo que é o local da ruptura esteja no centro desta distância.

4. Certifique-se de que não está apertando a haste da ampola, para evitar que ela se quebre.

5. Exerça força com os polegares para frente e com o indicador que está na haste da ampola para trás, para realizar a abertura da ampola.

Ponto único (OPC):

1. Segure a ampola pelo corpo.

2. Com a outra mão segure a haste de forma que o polegar e o indicador estejam posicionados na direção do ponto de tinta.

3. Exerça força sobre a haste fazendo um movimento de rotação para trás para realizar a abertura da ampola.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O tempo de tratamento varia com o tipo e evolução da doença. Seu médico saberá quando você deve parar o tratamento.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Reações adversas Você pode apresentar os seguintes sintomas com o uso de trometamol cetorolaco os quais estão classificados usando a seguinte frequência: muito comuns (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento), comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento), reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento), reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento) e reações com frequência desconhecida (não pode ser estimada pelos dados disponíveis).

Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Dor de cabeça, tontura, sonolência, náusea, dispepsia (dificuldade de digestão), dor/ desconforto abdominal, diarreia, sudorese, edema (inchaço).

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Pensamento anormal, depressão, insônia, nervosismo, euforia, parestesia (sensações anormais, como dormência, formigamentos, fisgadas), paladar anormal, dificuldade de concentração, visão anormal, rubor (vermelhidão), asma (crises de chiado no peito acompanhadas de falta de ar), dispneia (falta de ar), vômito, flatulência (gases intestinais), obstipação (prisão de ventre), melena (fezes com sangue digerido, semelhantes à borra de café), estomatite (inflamação na boca ou gengiva), estomatite ulcerativa (inflamação da mucosa da boca com úlceras), boca seca, sangramento retal, gastrite (inflamação no estômago), prurido (coceira), urticária (placas avermelhadas na pele, com muita coceira, que mudam de lugar espontaneamente), púrpura (manchas vermelhas ou roxas na pele, fixas, por extravasamento de sangue), mialgia (dor muscular), aumento da frequência urinária, retenção urinária, oligúria (baixo volume de urina), sede excessiva, astenia (fraqueza).

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Trombocitopenia (redução do número de plaquetas no sangue), reações de hipersensibilidade (alergia) como broncoespasmo (contração dos brônquios provocando chiado no peito e falta de ar), rubor (vermelhidão), erupção cutânea, hipotensão (pressão arterial baixa demais) e edema laríngeo (inchaço da laringe), sonhos anormais, alucinações, convulsões (ataques tipo epiléptico, em que o paciente perde a consciência e apresenta movimentos involuntários), hipercinesia (movimentos desordenados acelerados), diminuição de audição, insuficiência cardíaca, hipertensão (pressão alta), hipotensão (pressão baixa demais), edema pulmonar (inchaço / acúmulo de líquidos nos pulmões), hematêmese (vomitar sangue), sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração gastrointestinal, exacerbação de colite, doença Crohn, dermatite esfoliativa (inflamação de pele acompanhada de descamação), erupção maculopapular (lesões avermelhadas e um pouco elevadas na pele que deixam pele íntegra entre elas, como no sarampo), infertilidade feminina, insuficiência renal aguda (quando os rins param de funcionar), nefrite intersticial (inflamação dos rins), síndrome nefrótica (doença renal que provoca perda de proteínas com inchaço), dor no flanco ((com ou sem sangue na urina), hemorragia pós-operatória.

Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): Meningite sem presença de bactérias, reações anafiláticas (reação alérgica grave com choque e parada respiratória, podendo levar a óbito), reações anafilactóides (parecidas com reações anafiláticas), anorexia (falta de apetite), hipercalemia (aumento do potássio no sangue), hiponatremia (diminuição do sódio no sangue), ansiedade, reações psicóticas (com perda de sentido da realidade), zumbido, vertigem, palpitação (sensação de irregularidade nos batimentos cardíacos), bradicardia (diminuição na frequência cardíaca), hematoma (extravasamento de sangue dos vasos sanguíneos, popularmente manchas roxas), esofagite (inflamação do esôfago), pancreatite (inflamação no pâncreas, plenitude (sensação falsa de estômago cheio), hepatite (inflamação do fígado), icterícia colestática (a pele e as mucosas ficam amareladas por dificuldade de eliminação das bilirrubinas), insuficiência hepática (o fígado deixa de funcionar), angioedema (inchaço geralmente na face, pegando pálpebras e boca, pode atingir a laringe e impedir a respiração), reações bolhosas (bolhas na pele e às vezes também nas mucosas), incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, síndrome hemolítica urêmica (doença em que existe uma destruição dos glóbulos vermelhos do sangue e perda de função dos rins), reações no local da aplicação da injeção, febre, dor torácica, tempo de sangramento prolongado, aumento da ureia sérica, aumento da creatinina (substâncias que aumentam no sangue quando os rins não estão funcionando adequadamente e são dosadas no sangue para monitoramento dessa função), testes de função hepática anormais (exames usados para avaliar o funcionamento do fígado).

Reações com frequência desconhecida: Palidez, eructação (arroto). Na experiência pós-comercialização, foram relatados hematomas (manchas roxas por extravasamento de sangue sob a pele) e outros sinais de sangramento de feridas associados ao uso perioperatório (próximo de uma cirurgia) de trometamol cetorolaco. Há risco potencial de sangramento em casos como retirada de parte da próstata, retirada das amídalas, cirurgias cosméticas, dentre outros.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medi- camento?

Em caso de superdosagem, podem ocorrer dor abdominal, náusea, vômito, hiperventilação (aumento da frequência respiratória, ou seja, respiração rápida demais), úlcera péptica e / ou gastrite erosiva (inflamação do estômago com formação de feridas) e disfunção renal, que se resolvem com a descontinuação do medicamento. Também podem ocorrer sangramentos gastrintestinais.

Raramente, observa-se hipertensão arterial (pressão alta), insuficiência renal aguda, depressão respiratória (capacidade respiratória menor que a necessária) e coma (perda de consciência prolongada), associados ao uso de AINEs.

Reações anafilactoides (reações alérgicas intensas) foram relatadas com ingestão de AINEs em dose terapêutica e podem ocorrer com superdosagem.

Tratamento - pacientes devem ser tratados de acordo com os sintomas apresentados e de acordo com o manejo de intoxicação.

Não há antídotos específicos. A diálise não retira quantidades significativas do cetorolaco da corrente sanguínea.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro: 1.1343.0198 Farm. Resp.: Dr. Renato Silva CRF-MG: n° 10.042 Registrado e produzido por:

HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.

Rod BR 262 - Km 12,3, Borges /Sabará – MG

CEP: 34.735-010

Cnpj: 19.570.720/0001-10

SAC 0800 031 1133

Venda sob prescrição

Uso restrito a estabelecimentos de saúde.

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 29/08/2024 Rev.04

Identificação do medicamento

trometamol cetorolaco Hipolabor Farmacêutica Ltda.

Solução Injetável 30 mg/mL trometamol cetorolaco Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

Forma farmacêutica:

Solução injetável

Apresentações

30 mg/mL – Caixa contendo 50 ampolas de 1 mL

Uso intravenoso e intramuscular

Uso adulto e pediátrico acima de 16 anos

Composição

Cada mL de solução injetável contém: trometamol cetorolaco................................................................................................................................................................................................................30 mg Veículo q.s.p ................................................................................................................................................................................................................................1 mL (álcool etílico, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água para injetáveis)

Indicações

O trometamol cetorolaco está indicado para o controle, em curto prazo, da dor aguda de intensidade moderada a grave, que requeira analgesia equivalente a um opioide, como nos pós-operatórios. Não está indicado para condições nas quais a dor é crônica.

Resultados de eficácia

O trometamol cetorolaco em dose única ou em múltiplas doses de 10 a 30 mg por via intramuscular ou intravenosa promove analgesia equivalente às doses padrão de alguns opioides.

1, 2 ,3 Pacientes tratados com trometamol cetorolaco apresentam uma diminuição de 25% a 50% do consumo de opioides durante as primeiras 24 a 48 horas do pós-operatório de diversos tipos de cirurgia de médio e grande porte.

4, 5, 6, 7 Quando administrado por via intramuscular ou intravenosa, uma dose única de cetorolaco 30 mg foi significativamente superior ao diclofenaco 75 mg.

8 Referências bibliográficas 1. Powell H,Smallman JM,Morgan M.Comparison of intramuscular ketorolac and morphine in pain control after laparotomy.Anaesthesia 1990;45:538-42. 2.

Eberson CP, Pacicca DM, Ehrlich MG. The role of Ketorolac in decreasing lenght of stay and narcotic zcomplications in the postoperative pediatric orthopaedic patient. J Pediatr Orthop 1999;19(5):688-96. 3. Lieh-Lai MW, Kauffmann RE, Uy HG, et al. A randomized comparison of ketorolac tromethamine and morphine for postoperative analgesia in critically ill children. Crit Care Med 1999;27(12):2786-91. 4. Freedland SJ, Blanco-Yarosh M, Sun JC, et al. Ketorolac-based analgesia improves outcomes for living kidney donors. Transplantation 2002; 73(5):741-5. 5. O’Donovan S, Ferrara A, Larach S, Williamson P. Intraoperative use of Toradol facilitates outpatient hemorrhoidectomy. Dis Colon Rectum 1994;37(8):793-9. 6. Coloma M, White PF, Huber Jr PH, et al. The effect of ketorolac on recovery after anorectal surgery: intravenous versus local administration. Anesth Analg 2000;90:1107-10. 7. Pernice LM, Bartalucci B, Bencini L, et al. Early and late (ten years) experience with circular stapler hemorrhoidectomy. Dis Colon Rectum 2001;44(6):836-41. 8. Morrow BC, Bunting H, Milligan KR. A comparison of diclofenac and ketorolac for postoperative analgesia fallowing day-case artroscopy of the knee joint. Anesthesia 1993;48:585-7.

Características farmacológicas

O trometamol cetorolaco é um potente analgésico da classe dos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), com propriedade analgésica, anti-inflamatória e antipirética. Inibe a síntese de prostaglandina por meio da inibição do sistema de enzima ciclo-oxigenase. O trometamol cetorolaco é uma mistura racêmica de enantiômeros, com a forma (-)S exercendo a atividade analgésica. Este medicamento não apresenta efeito significativo sobre o sistema nervoso central (SNC) em animais nem propriedade sedativa ou ansiolítica. Não é um opioide e não tem efeito nos receptores opioides centrais. Não possui efeito intrínseco sobre a respiração e não exacerba a depressão respiratória causada pelos opioides ou por sedação.

Farmacocinética Absorção Após a administração intramuscular em voluntários jovens e saudáveis, o cetorolaco é rápida e completamente absorvido, com um pico médio de concentração plasmática de 2,2 – 3,0 μg/mL, ocorrendo, em média, 50 minutos após uma dose única de 30 mg. Já com a administração intravenosa de uma dose única de 10 mg no mesmo tipo de população, o pico médio de concentração plasmática é de 2,4 μg/mL, ocorrendo, em média, de 5,4 minutos após a administração da dose.

Na infusão contínua, após uma dose inicial de 30 mg em voluntários jovens e sadios, o pico médio de concentração plasmática ocorreu após cerca de cinco minutos e, mantendo-se infusão de 5 mg/h, mantém-se a concentração plasmática nos mesmos níveis daqueles atingidos com doses de 30 mg intramuscular a cada seis horas.

Distribuição A farmacocinética do cetorolaco em adultos jovens e sadios é linear após dose única e doses múltiplas por via IM ou IV. As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio dinâmico (steady-state) são alcançadas após a quarta dose, quando trometamol cetorolaco é administrado em bolus IV a cada seis horas a adultos jovens e sadios. Mais de 99% do cetorolaco no plasma é ligado às proteínas, com um volume médio de distribuição de 0,15 L/kg após a administração IM e IV de doses únicas de 10 mg em adultos jovens e saudáveis. A ligação às proteínas plasmáticas é independente da concentração. Como cetorolaco é um fármaco muito potente e presente em baixas concentrações no plasma, não se espera que ele desloque as ligações proteicas de outras medicações.

Praticamente todo o medicamento circulante no plasma (96%) está na forma inalterada ou como seu metabólito farmacologicamente inativo p-hidroxicetorolaco.

O cetorolaco atravessa a placenta em, aproximadamente, 10% da concentração sérica materna e tem sido detectado no leite materno em baixas concentrações.

Metabolismo Este medicamento é amplamente metabolizado no fígado, principalmente por meio da conjugação com o ácido glicurônico e em menor grau por p-hidroxilação.

Eliminação A principal via de excreção do cetorolaco e seus metabólitos é renal. Aproximadamente 92% da dose administrada é encontrada na urina, cerca de 40% como metabólitos e 60% como fármaco inalterado.

Aproximadamente outros 6% da dose são excretados nas fezes. Em média, a meia-vida plasmática terminal é de 5,3 horas, variando de 2,4 a 9,2 horas, e a depuração plasmática total é de cerca de 0,023 L/h/kg, em indivíduos jovens e saudáveis.

Farmacocinética em situações clínicas especiais Idosos (≥ 65 anos de idade) Nos idosos, a meia-vida plasmática terminal de trometamol cetorolaco é prolongada, quando comparada com adultos jovens e saudáveis, sendo em média de sete horas, variando de 4,3 a 8,6 horas. A depuração plasmática total pode estar reduzida para cerca de 0,019 L/h/kg, também em comparação à de adultos jovens sadios.

Insuficiência renal Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação de trometamol cetorolaco está diminuída, como se percebe por meio de uma meia-vida plasmática prolongada e a depuração plasmática total reduzida, quando comparada com adultos jovens e sadios. A taxa de eliminação é reduzida proporcionalmente ao grau de insuficiência renal, exceto para pacientes com insuficiência renal grave, nos quais existe maior depuração de cetorolaco que o estimado a partir do grau de insuficiência renal isolada.

Insuficiência hepática Pacientes com insuficiência hepática não apresentam alterações clínicas importantes na farmacocinética de trometamol cetorolaco, apesar de haver aumento estatisticamente significativo do Tmáx e da meia-vida terminal, em comparação com voluntários adultos jovens e sadios.

Contraindicações

O trometamol cetorolaco, assim como os outros AINEs, é contraindicado a pacientes com história de sangramento ou perfuração gastrintestinal ou de úlcera péptica ou hemorragia digestiva recorrente (dois ou mais episódios distintos e comprovados de ulceração ou sangramento). Assim como nos outros AINEs, trometamol cetorolaco é contraindicado a pacientes com insuficiência cardíaca severa. O trometamol cetorolaco é contraindicado a pacientes com insuficiência renal moderada ou grave (creatinina sérica > 442 μmol/L) ou a pacientes sob-risco de falência renal causada pela redução da volemia ou desidratação, pois pode ocorrer toxicidade renal. O trometamol cetorolaco também é contraindicado durante o trabalho de parto e o parto, por causa do seu efeito inibidor da síntese de prostaglandinas, o que pode afetar adversamente a circulação fetal e inibir as contrações uterinas, aumentando assim o risco de hemorragia uterina. O trometamol cetorolaco é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade ao cetorolaco ou outros AINEs e a pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico ou outros inibidores da síntese de prostaglandina induzem reações alérgicas (reações do tipo anafiláticas graves foram observadas nesses pacientes). O trometamol cetorolaco está contraindicado como analgesia profilática em grandes cirurgias, por causa da inibição da agregação plaquetária, e no intraoperatório, por causa do aumento do risco de sangramento. O trometamol cetorolaco inibe a função plaquetária e, por isso, é contraindicado a pacientes com sangramento cerebrovascular suspeito ou comprovado, a pacientes submetidos a cirurgias com alto risco de hemorragia ou hemostasia incompleta e àqueles sob-risco de sangramento. O trometamol cetorolaco é contraindicado a pacientes que usam ácido acetilsalicílico ou outros AINEs. O trometamol cetorolaco não deve ser usado para administração neuroaxial (epidural ou espinhal), por causa do seu componente alcoólico. As associações entre trometamol cetorolaco e oxipenfilina e entre trometamol cetorolaco e probenecida são contraindicadas (vide item “Interações medicamentosas). O trometamol cetorolaco não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 16 anos de idade.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes que tenham úlcera estomacal.

Este medicamento é contraindicado em caso de suspeita de dengue, pois pode aumentar o risco de sangramentos.

Advertências e precauções

O uso concomitante de trometamol cetorolaco com outros AINEs, incluindo os inibidores seletivos de ciclo-oxigenase-2, deve ser evitado. Para minimizar os eventos indesejáveis, deve-se utilizar a menor dose e o menor tempo de tratamento necessário para o controle dos sintomas.

Efeitos hematológicos: O trometamol cetorolaco inibe a agregação plaquetária, reduz as concentrações de tromboxano e prolonga o tempo de sangramento.

Diferentemente dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24 a 48 horas depois que trometamol cetorolaco é descontinuado. Deve-se ter muito cuidado no uso de trometamol cetorolaco em pacientes com distúrbios de coagulação. Esses pacientes devem ser monitorados rigorosamente. Apesar dos estudos não indicarem uma interação significativa entre trometamol cetorolaco e varfarina ou heparina, o uso concomitante de trometamol cetorolaco com terapias que afetam a hemostasia, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixa dose profilática de heparina (2.500 – 5.000 unidades a cada 12 horas) e dextran, pode estar associado com aumento do risco de sangramento. A administração de trometamol cetorolaco a esses pacientes deve ser feita com extremo cuidado, e esses pacientes devem ser monitorados cuidadosamente. Na experiência pós-comercialização, foram relatados hematomas e outros sinais de hemorragia da cicatriz cirúrgica em associação ao uso perioperatório de trometamol cetorolaco. Os médicos devem estar cientes do risco potencial de sangramento quando a hemostasia é crítica, em casos como ressecção de próstata, amidalectomias ou em cirurgias cosméticas.

Retenção hídrica e edema: foram relatados retenção hídrica, hipertensão e edema com o uso de trometamol cetorolaco e, portanto, deve ser usado com cuidado em pacientes com descompensação cardíaca ou hipertensão ou condições similares.

Reações cutâneas: reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs. Os pacientes estão mais expostos a essas reações no início do tratamento. O trometamol cetorolaco deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesão nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Ulceração gastrintestinal, sangramento e perfuração: sangramentos gastrintestinais, ulcerações ou perfurações podem ser fatais em pacientes tratados com todos AINEs, incluindo trometamol cetorolaco, a qualquer tempo do tratamento, com ou sem sintomas de alerta ou história pregressa de eventos gastrintestinais graves. Pacientes idosos apresentam maior frequência de eventos adversos, principalmente sangramentos e perfurações gastrintestinais, podendo ser fatais.

Pacientes debilitados têm menor tolerância a ulcerações e sangramentos que os demais pacientes. A história pregressa de doença ulcerativa péptica aumenta a possibilidade do desenvolvimento de complicações gastrintestinais durante a terapia com trometamol cetorolaco. A maioria dos eventos gastrintestinais fatais associados a anti-inflamatórios não esteroides ocorreu em pacientes debilitados e / ou idosos. Quanto maior a dose de AINEs, incluindo trometamol cetorolaco, maior o risco de ocorrer sangramento gastrintestinal, perfuração ou ulcerações, principalmente em pacientes com úlceras complicadas com hemorragias ou perfurações e em idosos com dose diária média superior a 60 mg/dia. O risco de ocorrer sangramento gastrintestinal clinicamente importante é dose dependente.

Os pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose possível. Para esses pacientes e para os pacientes que fazem uso de medicamentos que aumentem o risco de problemas gastrintestinais (por exemplo: ácido acetilsalicílico), deve ser considerada a terapia associada com agentes protetores da mucosa gástrica (por exemplo: misoprostol ou inibidores da bomba de prótons). Os AINEs devem ser administrados com cautela a pacientes com doenças inflamatórias intestinais (colite ulcerativa, doença de Crohn), uma vez que pode ocorrer exacerbação dessas doenças. Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente quando idosos, devem relatar qualquer sintoma abdominal incomum (especialmente sangramento gastrintestinal). Na presença de sangramentos ou perfurações gastrintestinais, o tratamento com trometamol cetorolaco deve ser suspenso. Pacientes que recebem tratamentos concomitantes que aumentem o risco de ulcerações ou sangramento, como corticoides orais, anticoagulantes (por exemplo: varfarina), inibidores seletivos da recaptação de serotonina ou agentes antiplaquetários (por exemplo: ácido acetilsalicílico) devem ter cautela (vide item “Interações medicamentosas”).

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares: foram relatados retenção hídrica, hipertensão e edema durante a terapia com AINEs em pacientes com histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva de leve a moderada. Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de coxibes e alguns AINEs (principalmente em altas doses) pode estar associado a pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo: infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral), principalmente em altas doses. Apesar do cetorolaco não ter aumentado os eventos trombóticos, como infarto do miocárdio, não há dados suficientes para excluir esse risco. Pacientes com pressão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença arterial coronariana, doença arterial periférica e / ou distúrbio cerebrovascular só devem ser tratados com trometamol cetorolaco após avaliação cuidadosa. Deve-se avaliar criteriosamente o uso do medicamento em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo).

Efeito renal: como outros AINEs, trometamol cetorolaco deve ser usado com cautela em paciente com insuficiência renal ou história de doença renal por ser um inibidor potencial da síntese de prostaglandina. Pode ocorrer toxicidade renal com trometamol cetorolaco e com outros AINEs em pacientes com redução da volemia ou outra condição que diminua o fluxo sanguíneo renal, situações nas quais as prostaglandinas renais desempenham papel importante na manutenção da perfusão renal. Nessas situações a administração de trometamol cetorolaco ou de outro AINE pode causar inibição dose dependente da formação de prostaglandina e desencadear insuficiência renal. Os pacientes com maior risco de apresentar essa reação são aqueles com insuficiência renal, hipovolemia, insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, os que usam diuréticos e idosos. A suspensão de trometamol cetorolaco ou de outros AINEs é geralmente seguida do retorno da função renal ao estado pré-tratamento.

Efeitos anafiláticos: ocorrem principalmente, mas não exclusivamente, em pacientes com história de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, outros AINEs ou trometamol cetorolaco e incluem, mas não estão limitados a: anafilaxia, broncoespasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo e angioedema.

O trometamol cetorolaco deve ser usado com cautela em pacientes com história de asma e com síndrome completa ou parcial de pólipo nasal, angioedema e broncoespasmo.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO Idosos acima de 65 anos de idade: a depuração de trometamol cetorolaco pode ser mais lenta, e essa população é mais sensível aos efeitos adversos dos AINEs.

Portanto, deve-se ter mais cuidado e reduzir a dose nesses casos. Recomenda-se a dose mais baixa dentro do intervalo sugerido (vide item “Advertências e precauções”).

Insuficiência renal: uma vez que trometamol cetorolaco e seus metabólitos são excretados basicamente pelos rins, em pacientes com clearance de creatinina reduzido, ocorrerá diminuição da depuração do fármaco. O trometamol cetorolaco é contraindicado em casos de insuficiência renal moderada ou grave (creatinina sérica > 442 μmol/L) e deve ser usado com cautela em casos de insuficiência renal leve (creatinina sérica 170 – 442 μmol/L). Esses pacientes devem receber uma dose reduzida à metade (não excedendo 45 mg/dia). O trometamol cetorolaco não é significativamente dialisável.

Nas crianças (≥ 16 anos) que receberem dose única IV de cetorolaco (0,5 a 0,6 mg/kg): o volume de distribuição e os valores de depuração foram maiores que as dos adultos, provavelmente por causa do maior volume líquido corporal e / ou menor ligação proteica em crianças. Os valores da meia-vida de eliminação do cetorolaco foram semelhantes.

Gestação e lactação Categoria de risco na gravidez: D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

O trometamol cetorolaco não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação. O prolongamento do período de gestação e / ou atraso no parto foram observados em ratos.

Teratogenicidade: não houve evidência de teratogenicidade em ratos ou coelhos estudados em doses tóxicas de trometamol cetorolaco para as mães.

Fertilidade: o uso de trometamol cetorolaco, assim como de qualquer medicamento inibidor da ciclo-oxigenase e da síntese de prostaglandinas, pode prejudicar a fertilidade e não é recomendado a mulheres que estejam tentando engravidar. A retirada de trometamol cetorolaco deve ser considerada em mulheres com dificuldade em engravidar ou que estejam em investigação de infertilidade.

Efeitos sobre a capacidade de operar máquinas ou dirigir veículos: alguns pacientes podem apresentar sonolência, tontura, vertigem, insônia ou depressão com o uso de trometamol cetorolaco. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículo ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Oriente seu paciente a não dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.

Até o momento, não há informações de que trometamol cetorolaco possa causar doping.

A duração do tratamento à base de cetorolaco se restringirá a:

Injetável: Não deve ser superior a dois dias As doses se restringirão a:

Dose máxima para jovens: 90 mg/dia Dose máxima para idosos: 60 mg/dia.

O tratamento deve ser iniciado em ambiente hospitalar.

O tratamento com este medicamento por mais de 7 dias aumenta o risco de ocorrência de graves efeitos renais, cardiovasculares e gastrintestinais.

O tratamento com este medicamento não deve se prolongar por mais de 3 dias, devido ao aumento do risco de ocorrência de graves efeitos renais, cardiovasculares e gastrintestinais.

Este medicamento contém 10% de álcool (etanol) e pode causar intoxicação, especialmente em crianças.

Interações medicamentosas

Os AINEs podem potencializar o efeito de anticoagulantes, como a varfarina (vide item “Advertências e precauções”). Há aumento do risco de sangramento gastrintestinal quando agentes antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina são combinados com AINEs. Em pacientes em uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, o risco de reações adversas graves relacionadas aos AINEs pode estar aumentado. Quando trometamol cetorolaco é administrado concomitantemente à oxpentofilina, ocorre aumento da tendência de sangramento (vide item “Contraindicações”). O tratamento concomitante com probenecida é contraindicado devido à diminuição da depuração plasmática e do volume de distribuição de trometamol cetorolaco, com consequentes aumentos da concentração plasmática e na meia-vida do medicamento (vide item “Contraindicações”). Tem sido relatado que alguns medicamentos inibidores da síntese da prostaglandina reduzem a depuração do metotrexato e possivelmente aumentem sua toxicidade. A inibição da depuração renal do lítio, levando ao aumento de sua concentração plasmática, tem sido relatada com alguns medicamentos inibidores da síntese de prostaglandina. Existem relatos de aumento da concentração plasmática de lítio durante a terapia com trometamol cetorolaco. O trometamol cetorolaco não altera a ligação proteica da digoxina. Estudos in vitro indicam que, em concentrações terapêuticas de salicilato (300 μg/mL), a ligação de trometamol cetorolaco foi reduzida em, aproximadamente, 99,2% a 97,5%, representando aumento potencial na concentração plasmática deste medicamento livre em duas vezes. As concentrações terapêuticas de digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteram a ligação proteica de trometamol cetorolaco. O trometamol cetorolaco reduziu a resposta diurética da furosemida em indivíduos sadios e normovolêmicos em aproximadamente 20%. Portanto, deve-se ter cuidado especial em pacientes com descompensação cardíaca. Os AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e anti-hipertensivos. O risco de insuficiência renal aguda, geralmente reversível, pode aumentar em alguns pacientes com comprometimento da função renal (por exemplo: pacientes desidratados e idosos), quando inibidores da ECA e / ou antagonistas de angiotensina II são combinados com AINEs. No entanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em idosos.

A dose nesses pacientes deve ser adequadamente ajustada. A função renal deve ser avaliada após o início da terapia combinada e, a partir desse momento, monitorada periodicamente. Demonstrou-se que trometamol cetorolaco reduz a necessidade de analgesia concomitante com opioide quando é utilizado para o alívio da dor pós-operatória.

Abuso / dependência: O trometamol cetorolaco é isento de potencial de dependência. Não foram observados sintomas de abstinência após sua descontinuação abrupta.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Você deve conservar as ampolas de trometamol cetorolaco em temperatura ambiente (15 a 30 ºC). Proteger da luz.

Aspectos físicos: Ampola de vidro âmbar contendo 1 mL.

Características organolépticas: cor amarelada e alaranjada, odor característico, livre de material particulado.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Estabilidade de trometamol cetorolaco solução injetável após diluição:

O trometamol cetorolaco solução injetável mantém-se estável por aproximadamente 24 horas, após diluição com solução de cloreto de sódio 0,9% (soro fisiológico) e dextrose (soro glicosado) 5%, quando armazenado em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

Modo de usar O trometamol cetorolaco pode ser usado por via intramuscular (IM), em dose única ou doses múltiplas, e por via intravenosa (IV), em bolus ou em infusão. As doses IV em bolus devem ser administradas em período mínimo de 15 segundos. A administração IM deve ser feita de forma lenta e profunda no músculo. Para a administração das doses por infusão intravenosa (IV), trometamol cetorolaco é compatível com cloreto de sódio 0,9% (soro fisiológico) e dextrose (soro glicosado) 5%. A concentração recomendada de trometamol cetorolaco é de 30mg/50mL para ambas as soluções citadas. Após o preparo da solução diluída, utilizar num prazo máximo de 24 horas. Estas soluções quando misturadas nas soluções IV que contém garrafas ou bolsas-padrão de administração, são compatíveis com aminofilina, cloridrato de lidocaína, sulfato de morfina, cloridrato de meperidina, cloridrato de dopamina, insulina regular humana e heparina sódica. A compatibilidade com outras drogas é desconhecida.

Observações especiais Incompatibilidades O trometamol cetorolaco não deve ser misturado em pequeno volume (por exemplo, em uma seringa) com sulfato de morfina, cloridrato de petidina, cloridrato de prometazina ou cloridrato de hidroxizina, uma vez que ocorrerá precipitação do medicamento. O efeito analgésico começa em cerca de 30 minutos, com efeito máximo em uma a duas horas após sua administração. A duração da analgesia é geralmente de quatro a seis horas. O trometamol cetorolaco não deve ser usado para administração epidural ou espinhal (vide item “4. Contraindicações”). Deve-se corrigir a hipovolemia antes da administração de trometamol cetorolaco assim como de outros AINEs, pois esses medicamentos só devem ser utilizados em pacientes com volemia e balanço eletrolítico adequados.

Posologia A dosagem deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor e da resposta do paciente. Deve ser administrada a menor dose eficaz. Pode-se suplementar essa dosagem com baixas doses de opioides, conforme a necessidade, a não ser que haja contraindicação. Quando utilizado em associação com o trometamol cetorolaco, a dose diária de opioide é geralmente menor que a normalmente necessária.

Duração do tratamento:

Em adultos e crianças, a duração máxima de doses múltiplas de trometamol cetorolaco IM ou IV em bolus não deve exceder dois dias, por causa da possibilidade de aumento de eventos adversos com o uso prolongado. A duração máxima para uso de trometamol cetorolaco em infusão IV em adultos não deve exceder 24 horas.

Dose única (IM ou IV):

Pacientes adultos: 10 a 60 mg IM ou 10 a 30 mg IV, de acordo com a intensidade da dor.

Pacientes com 65 anos ou mais de idade ou em pacientes com insuficiência renal: 10 a 30 mg IM ou 10 a 15 mg IV.

Crianças com 16 anos ou mais de idade: 1,0 mg/kg IM ou 0,5 a 1,0 mg/kg IV.

Doses múltiplas (IM ou IV):

Pacientes adultos: a dose máxima diária não deve exceder 90 mg. A dose recomendada é de 10 a 30 mg IM, a cada quatro a seis horas, até um máximo de 90 mg/dia ou 10 a 30 mg como dose inicial IV em bolus, seguido de 10 a 30 mg a cada seis horas, conforme a necessidade, até um máximo de 90 mg/dia ou ainda 30 mg de dose inicial IV, seguida de infusão contínua de até 3,75 mg/h em até 24 horas.

Pacientes com 65 anos ou mais de idade ou em pacientes com insuficiência renal: a dose máxima diária não deve exceder 60 mg para idosos e 45 mg para pacientes com insuficiência renal. A dose recomendada é 10 a 15 mg IM, a cada quatro a seis horas ou 10 a 15 mg IV, a cada seis horas, conforme a necessidade.

A infusão contínua não é recomendada nessa população, por causa da experiência limitada.

Crianças com 16 anos ou mais de idade: a dose máxima diária não deve exceder 90 mg para crianças acima de 16 anos de idade e 60 mg para pacientes com insuficiência renal e pacientes com menos de 50 kg. Os ajustes de dose podem ser considerados dependendo do peso corporal. 1,0 mg/kg IM ou 0,5 a 1,0 mg/kg IV, seguido de 0,5 mg/kg IV a cada seis horas.

Orientações para abertura da ampola:

A ampola de trometamol cetorolaco solução injetável possui sistema de quebra que facilita sua abertura. Este sistema de quebra pode ser por meio de anel de ruptura (Vibrac) ou ponto único (OPC).

No sistema de anel de ruptura (Vibrac) há um anel aplicado no gargalo da ampola composto por tinta específica que fragiliza o vidro e facilita a ruptura neste local.

No sistema de ponto único (OPC) há um ponto de tinta comum que tem função de orientar o local de apoio para que se faça a força que irá gerar o rompimento da ampola no gargalo. Neste caso o gargalo não possui anel de tinta, porém, possui uma incisão superficial (fio cut) que facilita a ruptura neste local.

Siga as orientações abaixo para realizar a abertura da ampola de forma correta.

Anel de ruptura (Vibrac):

1. Segure a ampola inclinada em um ângulo de 45°.

2. Posicione os dedos polegares no gargalo da ampola, onde possui o anel de ruptura, que corresponde ao local indicado para rompimento.

3. Posicione os dedos indicadores na haste e no corpo da ampola, de forma que o gargalo que é o local da ruptura esteja no centro desta distância.

4. Certifique-se de que não está apertando a haste da ampola, para evitar que ela se quebre.

5. Exerça força com os polegares para frente e com o indicador que está na haste da ampola para trás, para realizar a abertura da ampola.

Ponto único (OPC):

1. Segure a ampola pelo corpo.

2. Com a outra mão segure a haste de forma que o polegar e o indicador estejam posicionados na direção do ponto de tinta.

3. Exerça força sobre a haste fazendo um movimento de rotação para trás para realizar a abertura da ampola.

Reações adversas

Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que o uso de coxibe e alguns AINEs (particularmente em altas doses) podem estar associados a um pequeno aumento dos riscos de eventos trombóticos arteriais (por exemplo: infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). No entanto, não foi demonstrado aumento nos eventos trombóticos, como infarto do miocárdio, com cetorolaco, mas não há dados suficientes para excluir o risco. As frequências das categorias são definidas como: muito comum (>1/10), comum (>1/100 e <1/10), incomum (>1/1.000 e <1/100), rara (>1/10.000, <1/1.000), muito rara (<1/10.000) e desconhecida (não pode ser estimada a partir da informação disponível).

Reações comuns (>1/100 e <1/10): Dor de cabeça, tontura, sonolência, náusea, dispepsia, dor/ desconforto abdominal, diarreia, sudorese, edema.

Reações Incomuns (>1/1.000 e <1/100): Pensamento anormal, depressão, insônia, nervosismo, euforia, parestesia, paladar anormal, dificuldade de concentração, visão anormal, rubor, asma, dispneia, vômito, flatulência, obstipação, melena, estomatite, estomatite ulcerativa, boca seca, sangramento retal, gastrite, prurido, urticária, púrpura, mialgia, aumento da frequência urinária, retenção urinária, oligúria, sede excessiva, astenia.

Reações raras (>1/10.000, <1/1.000): Trombocitopenia, reações de hipersensibilidade como broncoespasmo, erupção cutânea, rubor, hipotensão e edema laríngeo, sonhos anormais, alucinações, convulsões, hipercinesia, diminuição de audição, insuficiência cardíaca, hipertensão, hipotensão, edema pulmonar, hematêmese, sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração3 gastrointestinal, exacerbação de colite, doença Crohn, dermatite esfoliativa, erupção maculopapular, infertilidade feminina, insuficiência renal aguda, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, dor no flanco (com ou sem hematúria +/- azotemia), hemorragia pós-operatória.

Reações muito raras (<1/10.000): Meningite asséptica, reações 1 anafiláticas e anafilactóides, anorexia, hipercalemia 2, hiponatremia, ansiedade, reações psicóticas, zumbido, vertigem, palpitação, bradicardia, hematoma, esofagite, pancreatite, plenitude, hepatite, icterícia colestática, insuficiência hepática, angioedema, reações bolhosas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, síndrome hemolítica urêmica, reações no local da aplicação da injeção, febre, dor torácica, tempo de sangramento prolongado, aumento da ureia sérica, aumento da creatinina 2, testes de função hepática anormais.

Reações com frequência desconhecida: Palidez, eructação.

1Reações anafilactóides, como anafilaxia, pode ter um desfecho fatal.

2 Assim como acontece com outros fármacos que inibem os sinais da síntese de prostaglandinas renais da insuficiência renal, tais como, mas não limitados à elevações de creatinina e potássio, pode ocorrer após uma dose de trometamol cetorolaco.

3 Úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal, pode ser fatal, em particular nos idosos. Na experiência pós-comercialização, hematomas pós-operatórios e outros sinais de sangramento em feridas foram relatados em associação com uso de trometamol cetorolaco.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa

Superdose

Superdosagem isolada de trometamol cetorolaco tem sido associada a dor abdominal, náusea, vômito, hiperventilação, úlcera péptica e / ou gastrite erosiva e insuficiência renal, que se resolveram após a descontinuação do medicamento. Também podem ocorrer sangramentos gastrintestinais. Raramente, observam-se hipertensão arterial, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma associados ao uso de AINEs. Reações anafilactoides foram relatadas com ingestão de AINEs em dose terapêutica e podem ocorrer com superdosagem.

Tratamento: pacientes devem ser tratados de acordo com os sintomas apresentados e de acordo com o manejo de intoxicação por AINEs. Não há antídotos específicos. A diálise não retira quantidades significativas do cetorolaco da corrente sanguínea.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais

Registro: 1.1343.0198 Farm. Resp.: Dr. Renato Silva CRF-MG: n° 10.042 Registrado e produzido por:

HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.

Rod BR 262 - Km 12,3, Borges /Sabará – MG

CEP: 34.735-010

Cnpj: 19.570.720/0001-10

SAC 0800 031 1133

Venda sob prescrição

USO RESTRITO A ESTABELECIMENTO DE SAÚDE Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 29/08/2024.

Rev.04